Всасывание

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_max составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Распределение

C_ss достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения С_min и С_max).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

V_d низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении - 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Мовасин, раствор 10 мг/мл, ампулы 1.5 мл, 5 шт.

Мовасин, таблетки 15 мг, 20 шт.

Мовасин, раствор 10 мг/мл, ампулы 1.5 мл, 3 шт.

Мовасин, таблетки 7.5 мг, 20 шт.

Аналоги

Ортофен, таблетки покрыт. плен. об. 25 мг, 20 шт.

Ибупрофен, таблетки покрыт. плен. об. 200 мг (Биосинтез), 20 шт.

Кеторолак, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 20 шт. (Синтез)

Долак, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 20 шт.

Кеторолак, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 20 шт. (Татхимфармпрепараты)

Ибупрофен-АКОС, таблетки покрыт. плен. об. 400 мг, 20 шт.

Ибупрофен, таблетки в пленочной оболочке 200 мг, 50 шт.

Миг, таблетки в плёночной оболочке 400 мг, 10 шт.

Ибупрофен-Хемофарм, таблетки покрыт. плен. об. 400 мг, 30 шт.

Нимесулид, таблетки 100 мг, 20 шт.

Диклофенак-Альтфарм, суппозитории ректальные 50 мг, 10 шт.

Кетофрил, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 20 шт.

Сертификаты Мовасин

Фото

Акции

Цены в других городах

Установите приложение POLZAru на любое устройство для удобного заказа лекарств

Наведите камеру телефона на QR-код, чтобы скачать